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DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE SUBSTITUÉS PAR DU PHOSPHORE ET DU SOUFRE
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SIEGEL, Stephan,HAENDLER, Bernard,TER LAAK, Antonius,FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto,STÖCKIGT, Detlef,STÖCK
申请号:
EPEP2016/065756
公开号:
WO2017/005711A1
申请日:
2016.07.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische Phosphor- und Schwefel-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.The invention relates to bromodomain-protein-inhibiting, in particular BET-protein-inhibiting, and preferably BRD4-inhibiting phosphorous- and sulfur-substituted benzodiazepine derivatives of the general formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings as specified in the description, to pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use thereof in hyper-proliferative diseases, in particular in tumor diseases. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic diseases, sepsis, autoimmune diseases, vascular disorders, viral infections, HIV-associated kidney diseases, neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, atherosclerotic diseases, cardiac insufficiency, muscular dystrophies such as, for example, facioscapulohumeral muscular dystrophy, and in male fertility control.L'invention concerne des dérivés de benzodiazépine substitués par du phosphore et du soufre
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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