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DÉRIVÉS DE LA BENZODIAZÉPINE N-SULFOXIMINOPHÉNYL-SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PROTÉINES BET
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SIEGEL, Stephan,HAENDLER, Bernard,TER LAAK, Antonius,FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto,STÖCKIGT, Detlef,STÖCK
申请号:
EPEP2016/074095
公开号:
WO2017/063959A1
申请日:
2016.10.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische N-Sulfoximinophenyl-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I), in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren bei viralen Infektionen, bei HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, bei neurodegenerativen Erkrankungen, bei Fibrosen, bei inflammatorischen Erkrankungen, bei atherosklerotischen Erkrankungen, bei Herzinsuffizienz, bei Muskeldystrophien, wie zum Beispiel bei der fazioskapulohumeralen Muskeldystrophie, und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.What are described are bromodomain-protein-inhibiting, especially BET protein-inhibiting and preferably BRD4-inhibiting, N-sulphoximinophenyl-substituted benzodiazepine derivatives of the general formula (I) in which R1, R2, R3, R4, and R5 have the definitions given in the description, pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, and the prophylactic and therapeutic use thereof in hyperproliferative diseases, in particular in tumor diseases. Additionally described is the use of BET protein inhibitors in viral infections, in HIV-associated renal disorders, in neurodegenerative disorders, in fibrosis, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders, in the event of heart failure, in muscular dystrophy, for example in facioscapulohumeral muscular dystrophy, and in male fertility control.L'invention concerne des dérivés de la benzodiazépine n-sulfoximinophényl-substitués, inhibiteurs de protéines à bromodomaines, notamment inhibiteurs de protéines BET et de préférence inhibiteurs de BRD4, de la formule générale (I) dans laqu
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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