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DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS MIXTES DES PROTÉINES BET ET DES POLO-LIKE KINASES
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SCHMEES, NORBERT,SCHMEES, Norbert,BADER, BENJAMIN,BADER, Benjamin,HAENDLER, BERNARD,HAENDLER, Bernard,SCHULZE, VOLKER,SCHULZE, Volker,HARTUNG, INGO,HARTUNG, Ingo,BÖHNKE, NIELS,BÖHNKE, Niels,PÜHLER, FL
申请号:
EPEP2014/065605
公开号:
WO2015/011084A1
申请日:
2014.07.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft substituerte Dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone als duale Inhibitoren von BET-Proteinen, insbesondere BRD4-Proteinen und Polo-like Kinasen, insbesondere Plk- 1 -Proteine der allgemeinen Formel (I) in der A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, Intermediate zur Herstellungder erfindungsgemäßen Verbindungen, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen. Desweiteren betrifft diese Erfindung die Verwendung der erfindungsgemäßen Dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Krankheiten, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle.The present invention relates to substituted dihydropyrido[3,4-b]pyrazinones as dual inhibitors of BET proteins, especially BRD4 proteins and polo-like kinases, especially Plk-1 proteins, of the general formula (I) in which A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and n are each as defined in the description, to intermediates for preparation of the inventive compounds, to pharmaceutical compositions comprising the inventive compounds and to the prophylactic and therapeutic use thereof in hyperproliferative disorders, especially in neoplastic disorders. This invention further relates to the use of the inventive dihydropyrido[3,4-b]pyrazinones in viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammation disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.L'invention concerne des dihydropyrido[3,4-b]pyrazinones substitués en tant qu'inhibiteurs mixtes des protéines BET, en particulier des protéines BRD4, et des Polo-like kinases, en particulier des kinases PLK1, de la formule générale (I) dans laquelle A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7 et n ont la signification indiquée dans les revendications, des
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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