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DÉRIVÉS DE 5-(PHÉNYL)-1,2-DIHYDRO-3H-3-BENZAZÉPINE-3-CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS EN 2 UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BRD4 POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SIEGEL, Stephan,HAENDLER, Bernard,BOHLMANN, Rolf,TER LAAK, Antonius,FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury, Ernesto,FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury
申请号:
EPEP2017/053739
公开号:
WO2017/144393A1
申请日:
2017.02.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische 2- substituierte 5-(Phenyl)-1,2-dihydro-3H-3-benzazepin-3-carboxamid- Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R1, R2, R3, R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, Verfahren und Zwischenprodukte zu deren Herstellung, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Krebs- beziehungsweise Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren bei viralen Infektionen, bei HIV- assoziierten Nierenerkrankungen, bei neurodegenerativen Erkrankungen, bei Fibrosen, bei inflammatorischen Erkrankungen, bei atherosklerotischen Erkrankungen, bei Herzinsuffizienz, bei Muskeldystrophien, wie zum Beispiel bei der fazioskapulohumeralen Muskeldystrophie, und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.The invention relates to bromodomain-protein-inhibiting, in particular BET-protein-inhibiting, and preferably BRD4-inhibiting 2-substituted 5-(phenyl)-1,2-dihydro-3H-3-benzazepine-3-carboxamide derivatives of general formula (I), where R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings specified in the description, to methods and intermediate products for the production thereof, pharmaceutical agents containing the compounds of the invention, and the prophylactic and therapeutic use thereof in hyper-proliferative diseases, in particular in cancer and tumor diseases. Additionally described is the use of BET protein inhibitors in viral infections, in HIV-associated renal disorders, in neurodegenerative diseases, in fibrosis, in inflammatory diseases, in atherosclerotic diseases, in the event of cardiac insufficiency, in muscular dystrophy, for example in facioscapulohumeral muscular dystrophy, and in male fertility control.L'invention concerne des dérivés de 5-(phényl)-1,2-dihydro
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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