The invention provides compositions, kits and methods to treat a hyperproliferative disorder with an agent that increases expression of MCR1 and an MCR1 ligand. The invention also provides a method of treating drug-resistant melanoma, comprising administering an MCR1 ligand to a patient in need thereof. The present invention also provides in certain embodiments a melanoma-targeting conjugate comprising Formula (I): T-L-X wherein T is a MCR1 ligand, L is a linker, and X an anti-cancer composition, for the therapeutic treatment of a hyperproliferative disorder. The present invention also provides methods, kits and uses of the conjugate of Formula (I).La présente invention concerne des compositions, des kits et des procédés pour traiter un trouble hyperprolifératif avec un agent qui augmente lexpression de MCR1 et un ligand de MCR1. Linvention concerne en outre un procédé de traitement de mélanome résistant aux médicaments, comprenant ladministration dun ligand de MCR1 à un patient en ayant besoin. Dans certains modes de réalisation, la présente invention concerne en outre un conjugué de ciblage de mélanome comprenant la formule (I) : T-L-X dans laquelle T est un ligand de MCR1, L est un lieur, et X une composition anticancéreuse, pour le traitement thérapeutique dun trouble hyperprolifératif. La présente invention concerne en outre des procédés, des kits et des utilisations du conjugué de formule (I).