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E-CONFIGURATION BENZAMIDE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL FORMULATION AND APPLICATION THEREOF
专利权人:
SHENZHEN CHIPSCREEN BIOSCIENCES; LTD.
发明人:
LU, Xianping,鲁先平,LI, Zhibin,李志斌,XU, Xuekui,徐学奎
申请号:
CNCN2014/080585
公开号:
WO2015/149435A1
申请日:
2014.06.24
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed are an E-configuration benzamide compound and pharmaceutical formulation and application thereof. The E-configuration benzamide compound has a structure represented by formula (I), with the chemical name of N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[N-[(E)-3-(3-pyridine) acryl] aminomethyl] benzamide, and 3-pyridine acryl in the structural formula having E-configuration. The E-configuration benzamide compound represented by formula (I) has subtype selective histone deacetylated enzyme inhibitory activity, mainly inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC3 in type I HADC and HDAC10 in type IIb HDAC. The E-configuration benzamide compound represented by formula (I) can be used to treat diseases related to abnormal activity of the histone deacetylated enzyme, such as cancer, including lymphoma, solid tumor and blood system tumor and the like.La présente invention se rapporte à un composé de benzamide en configuration E et à une formulation pharmaceutique et une application correspondantes. Le composé de benzamide en configuration E présente une structure représentée par la formule (I), présentant le nom chimique N-(2-amino-4-fluorophényl)-4-[N-[(E)-3-(3-pyridine)acryl]aminométhyl]benzamide et 3-pyridine-acryle dans la formule structurale présentant la configuration E. Le composé de benzamide en configuration E représenté par la formule (I) présente une activité inhibitrice sélective dun sous-type dune enzyme histone désacétylase et inhibe principalement HDAC1, HDAC2, HDAC3 dans des HADC de type I et HDAC10 dans des HDAC de type IIb. Le composé de benzamide en configuration E représenté par la formule (I) peut être utilisé pour traiter des maladies liées à une activité anormale de lenzyme histone désacétylase, telles que le cancer, comprenant le lymphome, une tumeur solide et une tumeur du système sanguin et analogues.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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