A chemoselective approach is provided that enables site-selective functionalization of multifunctional compounds. A compound of the formula described herein, wherein R 1 is selected from hydrogen, methyl, ethyl, a carboxyl protecting group, and a hydrophilic moiety, and R 2 and R 3 are Independently selected from hydrogen, methyl, ethyl, and carboxyl protecting groups； R 4 is selected from hydrogen, methyl, ethyl, a hydrophilic moiety, and a carboxyl protecting group； and R 5 is aryl, heteroaryl, alkyl, Or a combination of these, substituted with a carbonyl group, an aminooxy group, or a functional group suitable for participating in a cycloaddition reaction. The compounds of the present invention may be useful as bifunctional chelators that allow chemoselective binding to target molecules. [Selection figure] None【課題】多官能性化合物の部位選択的官能基化を可能にする化学選択的アプローチを提供すること。【解決手段】本明細書中に記載の式の化合物であって、式中、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、カルボキシル保護基、および親水性部分から選択され、Ｒ２およびＲ３は、水素、メチル、エチル、およびカルボキシル保護基から独立して選択され、Ｒ４は、水素、メチル、エチル、親水性部分、およびカルボキシル保護基から選択され、Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはこれらの基の組み合わせであり、カルボニル基、アミノオキシ基、または付加環化反応に参加するのに適した官能基で置換されている。本発明の化合物は、標的分子への化学選択的結合を可能にする二官能性キレート剤として有用であるかもしれない。【選択図】なし
