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MODULADORES DE LA ORPHAN RECEPTOR GAMMA RETINOIDES RELACIONADOS (ROR - GAMMA) PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS
专利权人:
GLAXO GROUP LIMITED
发明人:
HAN, FANGBIN,LEI, HUI,LIN, XICHEN,MENG, QINQHUA,WANG, YONGHUI
申请号:
PE0007122015
公开号:
PE11442015A1
申请日:
2013.12.05
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
The Invention relates to compounds of formula I as modulators of retinoid related Orphan receptor gamma (rorgamma) and their use in the treatment of diseases mediated by rorgamma, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, etc.C1 - C6 where R1 is alkyl, cycloalkyl C3 - C7, etc R2 is alkyl or Halo Halo is C1 - C3, R3 or R4 is H or Methyl Methyl R5 is C1 - C3 alkyl alkyl R6 is C1 - C3 alkyl R7 is C1 - C7, etc. each K is 0 or 1 and P is 0 OR 1.Preferred compounds are: (S) - N - (3 - ((4 - (ciclopentancarbonil) - 3 - metilpiperazin - 1 - yl) methyl) - 5 - fluoro - 2-methylphenyl) - 2 - metilpirimidin - 5 - carboxamide (E20) and (S) - N - (5 - chlorine - 3 - ((4 - (ciclopentancarbonil) - 3 - metilpiperazin - 1 - yl) methyl] - 2-methylphenyl) - 6 - n-methylnicotinamide (E62) among othersLa invencion se refiere a compuestos de formula I como moduladores del receptor huerfano gamma relacionado con retinoides (RORgamma) y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por RORgamma, como esclerosis multiple, artritis reumatoide, psoriasis, etc. Donde R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, etc R2 es halo o alquilo C1-C3 R3 es halo o metilo R4 es H o metilo R5 es alquilo C1-C3 R6 es alquilo C1-C3 R7 es alquilo C1-C7, etc cada K es 0 o 1 y cada p es 0 o 1. Los compuestos preferidos son: (S)-N-(3-((4-(ciclopentancarbonil)-3-metilpiperazin-1-il)metil)-5-fluoro-2-metilfenil)-2-metilpirimidin-5-carboxamida(E20) y (S)-N-(5-cloro-3-((4-(ciclopentancarbonil)-3-metilpiperazin-1-il)metil)-2-metilfenil)-6- metilnicotinamida (E62) entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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