SCRIBNER, ANDREW,SJOGREN, ERIC BRIAN,DE LOMBAERT, STEPHANE,GOLDBERG, Daniel R.,BRAMELD, KENNETH
申请号：
PE2016000340
公开号：
PE20160648A1
申请日:
2014.09.05
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention refers to formula helix compound (I), wherein ring a is cyclomethylc3-c10, among others； L is or Nr4； W is n or Cr5； X is n or Cr6； y is n or CR7； R1 is h, C1-C10 asphalt； R2 and R3 are h, C1-C4 asphalt and C1-C4 haloasphalt； RA is h, halo, etc.； Rb is h, halo, RC, etc. Halo, etc.； n is 1 or 2. The most popular compounds are: acido (s) - 8 - (2-amino-6 - ((R) - 2, 2, 2-trifluoro-1 - (3 - (3-meti-1h-pirazol-1-il) - 4 '- (methyl - [1, 1' - bifenil] - 4-il) etoxi) pirimdin-4-il-2, 8-diazaspiro [4.5] dean-3-carboxilico,Acido (s) - 8 - (2-amino-6 - ((R) - 1 - (3 '- carboxi-3 - (3-metal-1h-pirazol-1-il) - [1, 1' - bifenil] - 4-il) - 2, 2, 2-trifluoroiodine XI) pirimidin-4-il) - 2, 8-diazespiro [4.5] decano-3-carboxiliario, etc. These compounds are tributylhydrazine inhibitors (TPH),In particular, isomer 1 is useful in the treatment of the diseases related to external serotonin, such as gastroenteropathy, cardiovascular disease, lung disease, inflammation and so on.La presente invencion se refiere a compuestos espirociclicos de formula (I) en donde el anillo A es cicloalquilo C3-C10, entre otros； L es O o NR4； W es N o CR5； X es N o CR6； Y es N o CR7； R1 es H, alquilo C1-C10, entre otros； R2 y R3 son H, alquilo C1-C4 y haloalquilo C1-C4； RA es H, halo, entre otros； RB es H, halo, entre otros； RC y RD son H, halo, entre otros； n es 1 o 2. Son compuestos preferidos: acido (S)-8-(2-amino-6-((R)-2,2,2-trifluoro-1-(3-(3-metiI-1H-pirazol-1-il)-4'-(metiltio)-[1,1'-bifenil]-4-il)etoxi)pirimidin-4-il)-2,8-diazaspiro[4.5]decano-3-carboxilico, acido (S)-8-(2-amino-6-((R)-1-(3'-carboxi-3-(3-metil-1H-pirazol-1-il)-[1,1'-bifenil]-4-il)-2,2,2-trifluoroetoxi)pirimidin-4-il)-2,8-diazaspiro[4.5]decano-3-carboxilico, entre otros. Dichos compuestos son inhibidores de triptofano hidroxilasa (TPH), particularmente la isoforma 1, siendo utiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con serotonina periferica, por ejemplo, enfermedades gastrointestinales, cardiovasculares, pu
