JOGALEKAR, Ashutosh,WON, Walter,KOLTUN, Elena S.,GILL, Adrian,MELLEM, Kevin,AAY, Naing,BUCKL, Andreas,SEMKO, Christopher,KISS, Gert
申请号：
PE2019000035
公开号：
PE20190624A1
申请日:
2017.07.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
It refers to 3-methylpyridine-pyridine-2,5-diazo and 3-methyl-pyridine-pyridine-2,5,6-tributyl (i-w) derivatives, where A is cyclopentadiene, isocyclopropylene, Arilo or isopropylene；A direct link.- S(o)2-,Y2 ES-C(o)...- That's it.- OC(o)..Among other things, R1 ES-H-C1-C6-tar, C1-C6-Alquenilo C2-C6-tar, R2ES-OH-CN-C1-C6-tar, R3ES-H-C1-C6-tar, gases of 5-12 members, R4ES-H-C1-C6-tar, C1-C6-halogen-C6, etc. The most popular compounds are: (R) -8-(5-((2,3-dichlorophenyl) uncle) - 6-phenylpyridine-2-i) - 8-Azaspiro [4,5] Decan-1-Amina； (R) -8-(6-cyclopropyl-5-((2,3-dichloropyridine-4-il) Tberazien-2-il) - 8-Azaspiro [4,5] Decan-1-Amina, and so on. He also mentioned a pharmaceutical composer. These compounds inhibit the activity of phosphoric acid-2 thyroprotein (SHP2) and are useful in the treatment of Noonan Sindrome, Sindrome Leopard.Adolescent bone marrow leukemiaSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 3-METIL-PIRAZINAS 2,5-DISUSTITUIDAS Y 3-METIL-PIRAZINAS 2,5,6-TRISUSTITUIDAS DE FORMULA (I-W) DONDE A ES CICLOALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ARILO O HETEROARILO； Y1 ES -S-, UN ENLACE DIRECTO, -NH-, -S(O)2-, ENTRE OTROS； Y2 ES -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, ENTRE OTROS； R1 ES -H, -ALQUILO C1-C6, -ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS； R2 ES -OH, -CN, -ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS； R3 ES -H, -ALQUILO C1-C6, UN ESPIROHETEROCICLO DE 5 A 12 MIEMBROS, ENTRE OTROS； R4 ES -H, -ALQUILO C1-C6, -HALOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS； n ES DE 0 A 10. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (R)-8-(5-((2,3-DICLOROFENIL)TIO)-6-FENILPIRAZIN-2-IL)-8-AZASPIRO[4,5]DECAN-1-AMINA； (R)-8-(6-CICLOPROPIL-5-((2,3-DICLOROPIRIDIN-4-IL)TIO)PIRAZIN-2-IL)-8-AZASPIRO[4,5]DECAN-1-AMINA； ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA TIROSINA FOSFATASA-2 (SHP2) SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE NOONAN, SINDROME LEOPARD, LEUCEMIAS MIELOMONOCITICAS JUVENILES
