ABBOTT LABORATORIES;GENENTECH, INC.;THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH
发明人:
BAELL, JONATHON BAYLDON,BUI, CHIHN THIEN,COLMAN, PETER,DUDLEY, DANNETE A.,FAIRBROTHER, WAYNE J.,FLYGARE, JOHN A.,LASSENE, GUILLAUME LAURENT,NIKOLAKOPOULOS, GEORGE,RYE, CARL STEVEN,SLEEBS, BRAD EDMUND
申请号：
PE2011001249
公开号：
PE20120305A1
申请日:
2009.12.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
It's an abiotic formula compound,Where R1 is C1-C6, alquenilo C2-C6, halogeno, etc.； n is an integer of 0-2； X1 is CH2, or s, so, etc.； x2a, x2b and X2C are ch, CR2 or N； R2 is CN, halogeno, NO2, etc.； a is a group (1),(2)(3)Among others, R3 is CN, NO2, halogen, etc.； B is group (a) or (b)；X3 is NH, n (C1-C3 tar)S； R4A is C1-C4 tar, C2-C4 tar, halogen, etc.； r4b is halide, NO2, CN, etc.； L is C1-C6, alquenileno C2-C6, NH, s, etc.； E is h, halogen, phenyl, etc. (1 - [phenyl] YL] YL-1 - (1 - [P-1 - [- 7-il) - 3 - (2 - (3 - (dimethylamine) phenxi) etoxi) pic,There are others A pharmaceutical composer was also mentioned These compounds inhibit the activity of Bcl-2 and Bcl-xL proteins, and are useful in cancer treatment, hemophilia, etc.REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, HALOGENO, ENTRE OTROS； n ES UN ENTERO DE 0 A 2； X1 ES CH2, O, S, SO, ENTRE OTROS； X2a, X2b Y X2c SON CH, CR2 O N； R2 ES CN, HALOGENO, NO2, ENTRE OTROS； A ES UN GRUPO (1), (2), (3), ENTRE OTROS； R3 ES CN, NO2, HALOGENO, ENTRE OTROS； B ES UN GRUPO (a) O (b)； X3 ES NH, N(ALQUILO C1-C3), S； R4a ES ALQUILO C1-C4, ALQUINILO C2-C4, HALOGENO, ENTRE OTROS； R4b ES HALOGENO, NO2, CN, ENTRE OTROS； L ES ALQUILENO C1-C6, ALQUENILENO C2-C6, NH, S, ENTRE OTROS； E ES H, HALOGENO, FENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 6-(4-(BENZO[d]TIAZOL-2-ILCARBAMOIL)-1-METIL-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOXALIN-6-IL)PICOLINICO, ACIDO 6-(1-(BENZO[d]TIAZOL-2-ILCARBAMOIL)-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-7-IL)-3-(2-FENOXIETOXI)PICOLINICO, ACIDO 6-(1-(BENZO[d]TIAZOL-2-ILCARBAMOIL)-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-7-IL)-3-(2-(3-(DIMETILAMINO)FENOXI)ETOXI)PICOLINICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEINAS Bcl-2 Y Bcl-Xl Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, TROMBOCITEMIA, ENTRE OTRAS
