GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
TAPE, Daniel Terence,BIGGADIKE, Keith,NEEDHAM, Deborah,CHAMPIGNY, Aurelie Cecile,COE, Diane Mary
申请号：
PE2016002498
公开号：
PE20170198A1
申请日:
2015.06.02
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
It refers to a compound made of a formula of cyclohexane silicates derivative, wherein: R1 is oh, R2 is NH2, R1 is NH2, R2 is h； R3 is oh, R4 is NH2, R3 is NH2, R4 is h； R5 and R6 are Oh, f； Y1 and Y2 are CH2, or CH2. Drugs containing these substances and their preparation procedures. These compounds are used to treat diseases and diseases in which sting module (interference gene stimulator) is beneficial, for example, inflammation, allergy and autoimmune diseases, infectious diseases,Cancer and vaccine additives. - 3-3lambda5, 5-divers [13], [13,1,6,6,6,10,10,6,6,6,6,10-6,6r, 9s, 10R, 15R, 17R, 18r) - 17 - (2-amino-6-oxo-6), 9-dihydro-1h-purin-9-il) - 8 - (6-amino-9h-purin-9-il) - 3, 9, 12, 18-tetrahydroxi-2, 4, 11, 13, 16 pentaoxa-3lambda5, 12lambda5-diffs-cycle [13, 2.1.06, 10] octacena-3, 12 dioxane； and othersSe refiere a compuestos derivados de dinucleotidos ciclicos de formula I, en donde: R1 es OH y R2 es NH2 o R1 es NH2 y R2 es H； R3 es OH y R4 es NH2 o R3 es NH2 y R4 es H； R5 y R6 son OH, F； Y1 e Y2 son CH2 u O. Tambien se incluyen sales y tautomeros de dicho compuesto, asi como composiciones, combinaciones, medicamentos que los contienen y procedimientos para su preparacion. Estos compuestos se emplean en el tratamiento de enfermedades y afecciones en las que la modulacion de STING (estimulador de genes de interferon) es beneficioso, por ejemplo, inflamacion, enfermedades alergicas y autoinmunitarias, enfermedades infecciosas, cancer y como adyuvantes de vacunas. Entre los compuestos preferidos tenemos: (1S,6R,8R,9S,10R,15R,17R,18R)-17-(2-amino-6-oxo-6,9-dihidro-1H-purin-9-il)-8-(6-amino-9H-purin-9-il)-3,9,12,18-tetrahidroxi-2,4,11,13-tetraoxa-3lambda5,12lambda5-difosfatriciclo[13,.2.1.06,10]octadecano-3,12-diona； (1R,6R,8R,9S,10R,15R,17R,18R)-17-(2-amino-6-oxo-6,9-dihidro-1H-purin-9-il)-8-(6-amino-9H-purin-9-il)-3,9,12,18-tetrahidroxi-2,4,11,13,16-pentaoxa-3lambda5,12lambda5-difosfatriciclo[13,.2.1.06,10]octadecano-3,12-diona； entre otros
