The present invention relates to bifunctional compounds that are useful as modulators of targeted ubiquitination, particularly various polypeptides and other proteins that are degraded and / or otherwise inhibited by the bifunctional compounds of the present invention. It relates to bifunctional compounds useful as inhibitors. In particular, the present invention includes a VHL ligand that binds to ubiquitin ligase at one end and binds to the target protein such that the protein is placed in close proximity to the ubiquitin ligase to perform degradation (and inhibition) of the target protein. The present invention relates to a compound containing a moiety to be formed at the other end. The present invention exhibits a wide range of pharmacological activities associated with the compounds of the present invention, consistent with degradation / inhibition of targeting polypeptides.本発明は、ターゲティングされたユビキチン化のモジュレーターとして有用な二機能性化合物、特に、本発明の二機能性化合物により分解されかつ/または他のやり方で阻害される種々のポリペプチドおよび他のタンパク質の阻害剤として有用な二機能性化合物に関する。特に、本発明は、標的タンパク質の分解(および阻害)を実行するために該タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置されるように、ユビキチンリガーゼに結合するVHLリガンドを一端に含み、標的タンパク質に結合する部分を他端に含む、化合物に関する。本発明は、ターゲティングポリペプチドの分解/阻害と一致した、本発明の化合物に関連する広範な薬理活性を示す。
