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Compounds and methods for targeted androgen receptor degradation
专利权人:
アルビナス インコーポレイテッド
发明人:
ジン メイチョン,クリュー アンドリュー ピー.,ドン ハンキン,ワン ジン,フェラロ カテリーナ,チェン チン,チエン イーミン,クリュー アンドリュー ピー.
申请号:
JP2017556797
公开号:
JP2018502925A
申请日:
2016.01.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to bifunctional compounds that are useful for degrading (and inhibiting) androgen receptors. In particular, the present invention includes at one end a VHL ligand that binds to a ubiquitin ligase such that the androgen receptor is placed in close proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of the androgen receptor, The present invention relates to a compound comprising a moiety that binds to the body at the other end. The present invention exhibits a wide range of pharmacological activities associated with the compounds of the present invention, consistent with androgen receptor degradation / inhibition.本発明は、アンドロゲン受容体を分解(および阻害)するために有用である二機能性化合物に関する。特に、本発明は、アンドロゲン受容体の分解(および阻害)を実行するためにアンドロゲン受容体がユビキチンリガーゼに近接して配置されるように、ユビキチンリガーゼに結合するVHLリガンドを一端に含み、アンドロゲン受容体に結合する部分を他端に含む、化合物に関する。本発明は、アンドロゲン受容体の分解/阻害と一致した、本発明の化合物に関連する広範な薬理活性を示す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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