Muthiah MANOHARAN,Kallanthottathil G. RAJEEV,Muthusamy JAYARAMAN,Laxman ELTEPU,David BUTLER,Jayaprakash K. NARAYANANNAIR,Martin MAIER
申请号：
MX2017010204
公开号：
MX359674B
申请日:
2009.11.10
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structure (I) wherein R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand； R3 is H, optionally substituted C1-C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alkylhetrocycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ω-aminoalkyls, ω -(substituted)aminoalkyls, ω-phosphoalkyls, ω -thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand； E is O, S, N(Q), C(O), N(Q)C(O), C(O)N(Q), (Q)N(CO)O, O(CO)N(Q), S(O), NS(O)2N(Q), S(O)2, N(Q)S(O)2, SS, O=N, aryl, heteroaryl, cyclic or heterocycle； and, Q is H, alkyl, ω-aminoalkyl, ω-(substituted)aminoalky, ω-phosphoalkyl or ω-thiophosphoalkyl.La presente invención se refiere a lípidos que son ventajosamente utilizados en partículas de lípido para el suministro in vivo de agentes terapéuticos a células. En particular, la invención proporciona lípidos que tienen la siguiente estructura (I) donde R1 y R2 son cada uno para cada ocurrencia para cada aparición alquilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, acilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido o ligando enlazador； R3 es H, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquilheteroc
