Kallanthottathil G. RAJEEV,Muthusamy JAYARAMAN,Laxman ELTEPU,Steven ANSELL,Jianxin CHEN,Muthiah MANOHARAN
申请号：
MX2019002632
公开号：
MX2019002632A
申请日:
2011.05.10
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention formula (I) provides lipids having the following structure XXXIII wherein: R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand； R3 is H, optionally substituted C1- C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alky lhetro cycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ω-aminoalkyls, ω - (substituted)aminoalkyls, ω -phosphoalkyls, ω -thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand； and E is C(O)O or OC(O).La presente invención proporciona lípidos que son ventajosamente utilizados en partículas lipídicas para el suministro in vivo de agentes terapéuticos a células. En particular, la fórmula (I) de la invención proporciona lípidos que tienen la siguiente estructura XXXIII, en donde: R1 y R2 son cada uno para cada ocurrencia alquilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, acilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente sustituido, o - enlazador-ligando； R3 es H, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquilheterociclo, alquilfosfato, alquilfosforotioato, alquilfosforoditioato, alquilfosfonatos, alquilaminas, hidroxialquilos, ?-aminoalquilos, ?-aminoalquilos(sustituidos), ?-fosfoalquilos, ?-tiofosfoalquilos, p
