MUTHIAH MANOHARAN,MUTHUSAMY JAYARAMAN,LAXMAN ELTEPU,STEVEN ANSELL,JIANXIN CHEN,KALLANTHOTTATHIL G. RAJEEV
申请号：
MX2011004973
公开号：
MX338780B
申请日:
2009.11.10
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention formula (I) provides lipids having the following structure XXXIII wherein: R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand； R3 is H, optionally substituted C1- C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alky lhetro cycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ω-aminoalkyls, ω - (substituted)aminoalkyls, ω -phosphoalkyls, ω -thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand； and E is C(O)O or OC(O).La presente invención se refiere a lípidos que son ventajosamente utilizados en partículas de lípido para el suministro in vivo de agentes terapéuticos a células. En particular, la fórmula (I) de la invención proporciona lípidos que tienen la siguientes estructura XXXIII, en donde: R1 y R2 son cada uno para cada ocurrencia alquilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente substituido, acilo de 10 a 30 átomos de carbono opcionalmente substituido, un enlazador-ligando； R3 es H, alquilo de 1 a 30 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 10 átomos carbono opcionalmente substituido, alquilo-heterociclo, alquilfosfato, alquilfosforotioato, alquilfosforoditioato, alquilfosfonatos, alquilaminas, hidroxialquilos, ?-aminoalquilos, ?-aminoalquilos (substituidos), ?-fosfoalquilos, ?-tiofosfoal
