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MODULADORES DEL RECEPTOR ACOPLADO A LA PROTEINA G40 (GPR40) DE PIRROLIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO LA DIABETES
专利权人:
BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人:
JURICA, Elizabeth A.,HONG, Zhenqiu
申请号:
PE0021782016
公开号:
PE13632016A1
申请日:
2015.05.06
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
Relates to compounds of formula I, where X is a Link, or s, NH, among others The Ring is (i), (ii), among others The Ring B is a saturated Heterocycles 4 to 7 members replaced r1 is phenyl, Benzyl, among others R3 is C1 alkyl - alquenilo C2 - C6 C6 R4, among others and R4A are h, Halog Eno, among others R5 is Halogen, Oh, Alquiltio c1-c4, among others R8 is H or c1-c4 alkyl.Preferred compounds are: acid, 2 - ((2S, 3S, 4R) - 1 - (4 - ((3R, 4R) - 1 - (5-chloro-2 - metoxipiridin - 4-yl) - 3 - metilpiperidin - 4-yl) oxy) phenyl) - 4 - (3 - metoxipropoxi - metilpirrolidin) - 3 - 2 - IL) acetic acid 2 - ((2S, 3S, 4R) - 1 - (4 - ((1 - (5) - ethoxy - 2-fluorophenyl) piperidin-4-yl il) oxy) phenyl) - 4 - (3 - metoxipropoxi) - 3 - metilpirrolidi N - 2 - il) acetic acid among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are modulators of the G Protein coupled receptor (GPR40), being useful in the treatment of diabetes, hyperglycemia, among others.Se refiere a compuestos de formula I, donde: X es un enlace, O, S, NH, entre otros el anillo A es i), ii), entre otros el anillo B es un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros sustituidos R1 es fenilo, bencilo, entre otros R3 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros R4 y R4a son H, halogeno, entre otros R5 es halogeno, OH, alquiltio C1-C4, entre otros R8 es H o alquilo C1-C4. Son compuestos preferidos: acido 2-((2S, 3S, 4R)-1-(4-(((3R, 4R)-1-(5-cloro-2-metoxipiridin-4-il)-3-metilpiperidin-4-il)oxi)fenil)-4-(3-metoxipropoxi)-3-metilpirrolidin-2-il)acetico acido 2-((2S, 3S, 4R)-1-(4-((1-(5-etoxi-2-fluorofenil)piperidin-4-il)oxi)fenil)-4-(3-metoxipropoxi)-3-metilpirrolidin-2-il)acetico entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos son moduladores del receptor acoplado a la proteina G (GPR40), siendo utiles en el tratamiento de diabetes, hiperglucemia, entre otros.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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