RIPA, Lena Elisabeth,NIKITIDIS, Grigorios,LUNDKVIST, Johan Rune Michael,KRISTOFFERSSON, Anna,HEMMERLING, Martin,BERGLUND, Susanne Elisabeth,CONNOLLY, Stephen,SHAMOVSKY, Igor,HOSSAIN, Nafizal
申请号：
PE0016002016
公开号：
PE02052017A1
申请日:
2015.03.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Pyrazine derivatives relates to compounds of formula (i), wherein R1 is H or c1-c4 alkyl, M is 1 or 2 is phenyl or heterociclilo X is - C (= o) -, - C (= o) - NR4.Among others, N is 2 or 3 R2 is H, or C1 C8 alkyl alkyl R3 is C5 C6 Oh where is substituted alkyl R4 is H or c1-c4 alkyl.Preferred compounds are: 3.5 - diamino - 6 - Chloro - (R) - N - (2 - (2-methylbenzyl) - 3 - (((1 - (3 - ((2S, 3R, 4R) - - tetrahidroxipentil 2,3,4,5) amino) propanoil) piperidin-4-yl yl) methyl) Amine) propyl) pyrazine-2-carboxamide 35 - diamino - 6 - Chloro - (N - (R) - 3 - ((4 - ((2 - (Hexyl ((2S, 3R, 4R) - - tetrahidroxipentil 2,3,4,5) amino) ethyl) Carbamoyl) benzyl) amino) - 2 - (2-methylbenzyl) propyl) pyrazine - 2 - carboxamide among others.It also relates to a combination that includes.These compounds are modulators of epithelial sodium channel (ENAC) being useful in the treatment of diseases such as cystic fibrosis, Asthma, COPD, among othersSe refiere a compuestos derivados de pirazina de formula (I), en donde R1 es H o alquilo C1-C4 m es 1 o 2 A es fenilo o heterociclilo X es -C(=O)-, -C(=O)-NR4-, entre otros n es 2 o 3 R2 es H o alquilo C1-C8 R3 es alquilo C5-C6-OH, donde dicho alquilo esta sustituido R4 es H o alquilo C1-C4. Son compuestos preferidos: 3,5-diamino-6-cloro-N-((R)-2-(2-metilbencil)-3-(((1-(3-(((2S,3R,4R)-2,3,4,5-tetrahidroxipentil)amino)propanoil)piperidin-4-il)metil)amino)propil)pirazina-2-carboxamida 3,5-diamino-6-cloro-N-((R)-3-((4-((2-(hexil((2S,3R,4R)-2,3,4,5-tetrahidroxipentil)amino)etil)carbamoil)bencil)amino)-2-(2-metilbencil)propil)pirazina-2-carboxamida entre otros. Tambien se refiere a una combinacion que la comprende. Dichos compuestos son moduladores del canal de sodio epitelial (ENaC) siendo utiles en el tratamiento de enfermedades tales como asma, fibrosis quistica, COPD, entre otras
