piperazine which the present invention is represented by the following formula (1) - derivative , a pharmaceutically acceptable salt thereof , their preparation and relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of central nervous system disease containing the same as an active ingredient , a derivative according to the present invention , as well as high affinity for the 5-HT6 receptor , 5-HT6 receptor and 5-HT2C it acts as a receptor antagonist against dementia , schizophrenia with dementia, which is caused , in the prevention or treatment of central nervous system disorders such as depression and anxiety may usefully be used .[ formula 1]( in Formula 1 , wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and X are as defined in this specification .)본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피페라진-퀴놀린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 5-HT6 수용체에 대한 친화도가 높을 뿐만 아니라, 5-HT6 수용체와 5-HT2C수용체에 대하여 길항제로 작용하므로 치매, 치매로 인해 유발되는 정신분열증, 우울증 및 불안증과 같은 중추신경계 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 화학식 1에서, 상기 R1, R2, R3, R4 및 X는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)