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Peptides as oxytocin agonists
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
BISSANTZ, Caterina,BLEICHER, Konrad,GRUNDSCHOBER, Christophe
申请号:
CR20160563
公开号:
CR20160563A
申请日:
2015.06.01
申请国别(地区):
CR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The invention refers to a formula compound, wherein R1 is hydrogen, low hydrocarbon or cyclopentanediol; R2 is hydrogen or R1 and R2 can form an optional pyrinediol ring together with N and C atoms, and can be connected with one or two F atoms or eleven hydrogen atoms, or can form an azidine or a pyridan ring; R3 is hydrogen, lower tar, lower tar replaced by hydrogen Xi, - (CH2) 2C (o) NH2, benzene, phenyl-ch2-5 heterocyclic aromatic group, ch2-indililo, - ch2-cycloquilo, (CH2) 2-s-low tar; R3 is hydrogen or low tar;O x is C (o) - ch4-ch4-c (o) - nh-ch2-r4 / R4 is hydrogen, or R4 or R4 is amine: or 0 or 1; or racemic mixture or its enantiomer and / or its optical isomer, which can be added salt accepted from drug. These compounds have been found to be pain drugs for oxytocin receptor in the treatment of autism, mental stress including post-traumatic stress disorder, anxiety including anxiety and depression, schizophrenia, amnesia and amnesia, abstinence and other aspects, Treatment of drug addiction and Prader Willi syndrome.La invención se refiere a compuestos de fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o R1 y R2 pueden formar junto con el átomo de N y C al que están unidos un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de F o con hidroxi, o puede formar una azetidina o un anillo de piperazina; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con hidroxi, -(CH2)2C(O)NH2, bencilo, fenilo, -CH2-grupo heterocíclico aromático de cinco miembros, CH2-indolilo, -CH2-cicloalquilo, cicloalquilo -(CH2)2-S-alquilo inferior; R3¿ es hidrógeno o alquilo inferior; o X es ¿C(O)-CHR4-CHR4¿-C(O)-NH-CH2- R4/R4¿ son hidrógeno o uno de R4 o R4¿ es amino: o es 0 o 1; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica o a sus enantiómeros y/o isómeros ópticos de los mismos. Se ha descubierto que los presentes compuestos son agonistas del receptor de oxitocina para el tratamie
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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