LUTEN, Jordy,KELTJENS, Rolf,BENEŠ, Michal,JANOUŠEK, Vladimir,PÍŠ, Jaroslav
申请号：
EPEP2011/053434
公开号：
WO2012/103959A1
申请日:
2011.03.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
An improved process of making the compound everolimus is disclosed. The process is based on a reaction of rapamycin with 2-(t-hexyldimethylsilyloxy)ethyl triflate of formula (3C) in an inert solvent in the presence of a base, to form 40-O-2-(t-hexyldimethylsilyloxy)ethylrapamycin which is deprotected by an acid to form everolimus.Linvention porte sur un procédé perfectionné de fabrication du composé évérolimus. Le procédé est basé sur une réaction de la rapamycine avec du triflate de 2-(t-hexyldiméthylsilyloxy)éthyle de formule (3C) dans un solvant inerte en présence dune base, pour former de la 40-O-2-(t-hexyldiméthylsilyloxy)éthylrapamycine qui est déprotégée par un acide pour former de lévérolimus.
