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Process for enhanced opioid synthesis
专利权人:
Rhodes Technologies
发明人:
MCCARTHY, Keith,GIGUERE, Joshua,GEBBIE, Stuart,RIDER, Lonn
申请号:
ES13745178
公开号:
ES2647949T3
申请日:
2013.07.15
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要:
A process for preparing a compound of formula V or a solvate thereof from a compound of formula I or a salt or solvate thereof, the process comprising: (a) oxidizing the compound of formula I; (b) adding an H + nXn- acid to the reaction mixture before and / or during the oxidation reaction, where the H + nXn- acid is added in an amount of about 0.4 to about 0.6 molar equivalents per molar equivalent of the compound of formula I: (c) precipitate the compound of formula V; and (d) isolate the precipitate from the reaction mixture, where. R1 is -H, (C1-C7) alkyl, aralkyl, (C2-C6) alkenyl, - SiR33 cycloalkyl (C3-C7), alkyl (C1-C7) -cycloalkyl (C3-C7), cycloalkenyl (C3-C7) , (C1-C7) alkyl (C3-C7) cycloalkenyl, -CR42-O-(C1-C6) alkyl, -C (halo) 3, -CH2 (halo), -CH (halo) 2, -SO2R5, or a protective group of O; R2 is -H, -CH3, -C1-C7 alkyl, -C2-C4-alkenyl, benzyl, -C1-C7-alkyl-C3-C7 alkyl, -CN, or a protective group of N ; each R3 is independently selected from aryl, - (C1-C6) alkyl and - (C1-C6) alkoxy; each R4 is independently selected from -H and -C1-C6 alkyl; R5 is -aryl (C6-C14) or -alkyl (C1-C6); Xn- is SO42-; n is 2 and H + nXn- is H2SO4.Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato del mismo a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o solvato del mismo, el proceso que comprende: (a) oxidar el compuesto de fórmula I; (b) añadir un ácido H+nXn- a la mezcla de reacción antes y/o durante la reacción de oxidación, donde el ácido H+nXn- se añade en una cantidad de aproximadamente 0,4 a aproximadamente 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de fórmula I: (c) precipitar el compuesto de fórmula V; y (d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción, donde. R1 es -H, alquilo(C1-C7), aralquilo, alquenilo(C2-C6),-SiR33 cicloalquilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquenilo(C3-C7), -CR42-O-alquilo (C1-C6), -C(halo)3, -CH2(halo), -CH(halo)2, -SO2R5, o un grupo protector de O; R2 es
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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