JAESCHKE, GEORG,LINDEMANN, LOTHAR,RICCI, ANTONIO,RUEHER, DANIEL,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC
申请号：
UAA201404621
公开号：
UA110862C2
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
UA
年份:
2016
代理人:
摘要：
The disclosure relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein the unspecified moieties are disclosed within the specification, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The disclose also relates to their use in the treatment of or prevention of schizophrenia, cognitive diseases, fragile X syndrome or autism. Example compounds include: 1-[6-(4-Fluoro-phenylethynyl)-pyridin-3-yl]-3,4,4-trimethyl-imidazolidin-2-one 1-[6-(3-Fluoro-phenylethynyl)-pyridin-3-yl]-3,4,4-trimethyl-imidazolidin-2-one 2-[6-(3-Fluoro-phenylethynyl)-pyridin-3-yl]-1,5,5-trimethyl-5 pyrazolidin-3-one 2-[6-(2,5-Difluoro-phenylethynyl)-pyridin-3-yl]-1,5,5-trimethyl-pyrazolidin-3-one 4,4-Dimethyl-1-(6-phenylethynyl-pyridin-3-yl)-pyrrolidin-2-one 6,6-Dimethyl-3-(6-phenylethynyl-pyridin-3-yl)-[1,3]oxazinan-2-one.Даний винахід стосується етинільної похідної формули І, (І)деU позначає N або СН,Rпозначає водень, галоген, нижчий алкіл або нижчу алкоксигрупу；Y позначає -N(R)-, -О- або -C(RR)-；де Rпозначає водень або нижчий алкіл, a R/Rнезалежно позначають водень, гідроксигрупу, нижчий алкіл або нижчу алкоксигрупу；V позначає -N(R)- або -C(RR),де Rпозначає водень або нижчий алкіл, a R/Rнезалежно один від одного позначають водень, нижчий алкіл, СН-нижчу алкоксигрупу або можуть разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворювати С-С-циклоалкіл；Rпозначає феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, нижчий алкіл або нижчу алкоксигрупу；m дорівнює 0 або 1； якщо m дорівнює 1,R/Rнезалежно один від одного позначають водень, нижчий алкіл, СН-нижчу алкоксигрупу або можуть разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворювати С-С-циклоалкіл；n дорівнює 0 або 1； якщо n дорівнює 1,R/Rнезалежно один від одного позначають водень, нижчий алкіл, СН-нижчу алкоксигрупу або можуть разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворювати С-С-циклоалкіл；або, якщо m дорівнює
