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DÉRIVÉ D'AMIDE ET MÉDICAMENT LE CONTENANT
专利权人:
樋口 森生;KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.; LTD.;杏林製薬株式会社;OCHIAI, Koji;HIGUCHI, Morio;河野 靖志;落合 貢司;KOHNO, Yasushi;KYORIN PHARMACEUTICAL CO.
发明人:
KOHNO, Yasushi,河野靖志,OCHIAI, Koji,落合貢司,HIGUCHI, Morio,樋口森生
申请号:
JPJP2012/004934
公开号:
WO2013/018372A1
申请日:
2012.08.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a novel amide derivative having greater safety and having superior phosphodiesterase 4 inhibition. [Solution] The novel amide derivative, which is represented by general formula (1), has strong PDE 4 inhibiting activity, and is rapidly metabolized in the body, thus having an activity that attenuates, and so it is possible to suppress systemic adverse effects from arising. From said characteristics, the compound of the present invention is particularly suited to localized administration. In formula (1), A represents a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (a) or formula (b).L'invention a pour objet un nouveau dérivé d'amide ayant une plus grande innocuité et ayant une activité d'inhibition de la phosphodiestérase 4 supérieure. Le nouveau dérivé d'amide, qui est représenté par la formule générale (1), a une puissante activité d'inhibition de la PDE 4 et il est rapidement métabolisé dans le corps, ce qui fait qu'il a une activité qui s'atténue, et donc il est possible de supprimer la survenue d'effets indésirables systémiques. Du fait desdites caractéristiques, le composé de la présente invention convient particulièrement bien à une administration localisée. Dans la formule (1), A représente un groupe hétérocyclique aromatique condensé représenté par la formule (a) ou la formule (b).【課題】優れたホスホジエステラーゼ4阻害作用を有するとともに、安全性の高められた新規なアミド誘導体を提供することにある。 【解決手段】一般式(1)で表される新規なアミド誘導体は強力なPDE4阻害活性を有し、かつ、生体内で速やかに代謝されて活性が減弱化するため、全身性の副作用が生じるのを抑えることができる。本特性から、本発明化合物は局所投与に特に適している。式(1)中、Aは式a)又は式b)で表される縮合芳香族複素環基を表す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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