Method for producing acridinium bromide

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专利权人:

ホビオネ サイエンティア リミテッド

发明人:

メンデス，ジタ,カセラ，コンスタンサ,コンスタンティノ，アナ カリナ,サントス，ブルノ,メンデス,ジタ,カセラ,コンスタンサ,コンスタンティノ,アナ カリナ,サントス,ブルノ

申请号：

JP2017551330

公开号：

JP2018510189A

申请日:

2016.03.30

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

By reacting 2-hydroxy-2,2-dithien-2-ylacetic acid 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3 (R) -ylmethyl ester with 3-phenoxypropyl bromide (3R ) -3- [2-hydroxy (di-2-thienyl) acetoxy] -1- (3-phenoxypropyl) -1-azoniabicyclo [2.2.2] octane bromide (acridinium bromide). Then, the reaction is carried out in a solvent or a mixture of solvents selected from the group of solvents having an amide group and / or a sulfoxide group. Also, 7.7 ± 0.2 ° 2θ, 10.4 ± 0.2 ° 2θ, 13.2 ± 0.2 ° 2θ, 13.8 ± 0.2 ° 2θ, 19.9 ± 0.2 ° 2θ, 20.3 ± 0.2 ° 2θ, 20.8 ± 0.2 ° 2θ, 24.2 ± 0.2 ° 2θ, Crystalline acridinium bromide characterized by a powder XRPD pattern having peaks at 25.7 ± 0.2 ° 2θ, 26.1 ± 0.2 ° 2θ, 29.2 ± 0.2 ° 2θ, 30.8 ± 0.2 ° 2θ. The pharmaceutical composition comprises an acridinium bromide according to the present invention and a pharmaceutically acceptable additive. [Selection] Figure 1２－ヒドロキシ－２，２－ジチエン－２－イル酢酸１－アザビシクロ［２．２．２］オクト－３（Ｒ）－イルメチルエステルと、３－フェノキシプロピルブロミドとを反応させることで、（３Ｒ）－３－［２－ヒドロキシ（ジ－２－チエニル）アセトキシ］－１－（３－フェノキシプロピル）－１－アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンブロミド（アクリジニウム臭化物）を製造する製造方法であって、反応は、アミド基、及び／または、スルホキシド基を有する溶媒の群から選択される溶媒または溶媒の混合物中で行われることを特徴とする製造方法を提供する。また、7.7±0.2°2θ, 10.4±0.2°2θ, 13.2±0.2°2θ, 13.8±0.2°2θ, 19.9±0.2°2θ, 20.3±0.2°2θ, 20.8±0.2°2θ, 24.2±0.2°2θ, 25.7±0.2°2θ, 26.1±0.2°2θ, 29.2±0.2°2θ, 30.8±0.2°2θにピークを有する粉末ＸＲＰＤパターンを特徴とする結晶性アクリジニウム臭化物を提供する。医薬組成物は、本発明によるアクリジニウム臭化物及び医薬上許容される添加物を含む。【選択図】 図１

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中国工程科技知识中心

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