PROCESS FOR SYNTHESIS OF MOXIFLOXACIN HYDROCHLORIDE

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专利权人:

シプラ・リミテッド;CIPLA LTD

发明人:

DHARMARAJ RAMACHANDRA RAO,ダーマラジ・ラマチャンドラ・ラオ,RAJENDRA NARAYANRAO KANKAN,ラジェンドラ・ナラヤンラオ・カンカン,SRINIVAS LAXMINARAYAN PATHI,スリニバス・ラックスミナラヤン・パシ,RAVIKUMAR PUPPALA,レビクマー・プッパラ,MANISH GANGRADE,マニシュ・ガングラデ,SHASHIRE

申请号：

JP2014003579

公开号：

JP2014122223A

申请日:

2014.01.10

申请国别(地区):

JP

年份:

2014

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel polymorphic forms of moxifloxacin hydrochloride with high product yield and quality, and a simple, safe and cost effective process for producing the polymorphic forms.SOLUTION: Moxifloxacin hydrochloride Form C characterized by having an XRPD with peaks at 15.08, 27.86 and 28.22°2&thetas；±0.2°2&thetas； is obtained by: condensing the borate complex of the formula (I) with (S,S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane in an organic solvent to obtain an intermediate (II)； hydrolyzing the intermediate (II)； and then treating it with methanolic hydrochloric acid.【課題】高い生成物収率及び品質のモキシフロキサシン塩酸塩の新規な多形、及び該多形をつくるための単純で安全でコスト効率の良い方法の提供。【解決手段】ボレート複合体、式(Ｉ)を(S,S)-2,8-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナンと有機溶媒中で縮合させて中間体(II)、該中間体(II)を加水分解、次いでメタノール性塩酸処理して15.08、27.86および28.22°2θ±0.2°2θにピークをもつXRPDを有することにより特徴づけられるモキシフロキサシン塩酸塩Ｃ型を得た。【選択図】図１

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/