PINARD, EMMANUEL,WOSTL, WOLFGANG,NARQUIZIAN, ROBERT
申请号：
PE0025772013
公开号：
PE12052014A1
申请日:
2012.05.24
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Relating to compounds of formula (i) where: V is - cr7ar7b - R7a is H, alkyl and C1 - 6 R7b is H, alkyl and C1 - 6 W is cr2ar2b - - 2a is C1 - 6 H and alkyl, aryl and alkyl R2B is H, or C1 - 6, 2A and R2B together with the C which are United to form a heterociclilo X is o, S, SO2, among others and - NH - C = o Z is selected from aryl, heteroaryl,Among others n is 0 OR 1 M is 0 OR 1 and P is 0 OR 1 R3 is H and Halogen Halogen R4 and R5 is H is H, alkyl and C1 - 6 R6 H and alkyl C1 - 6. Preferred compounds are: (R) - 7 - (5 - cloropiridin - 3 - il) - 5, 5 - difluoro - 3,4,5\ufffd, 6\ufffd - tetrahydro - 2H - spiro [naftalen - 1,4\ufffd - [1,3]] - 2nd oxazin Amine (R) - N - (2\ufffdamino - difluoro - 5, 5 - 2,2-dimethyl - [- 5, 6\ufffd dihidrospiro chroman - 4,4\ufffd - [1,3] oxazin] - 6 - il) - 5 - cianopicolinamida among others.Also referred to a process for preparing Said compound and a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of BACE1 and BACE2 \/ or, being useful for the treatment of Alzheimers disease and diabetesREFERIDO A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE: V ES -CR7aR7b-, R7a ES H Y ALQUILO C1-6, R7b ES H Y ALQUILO C1-6 W ES -CR2aR2b-, R2a ES H Y ALQUILO C1-6, R2b ES H, ARILO Y ALQUILO C1-6, O R2a Y R2b JUNTAMENTE CON EL C AL QUE SE ENCUENTRAN UNIDOS FORMAN UN HETEROCICLILO X ES O, S, SO2, ENTRE OTROS Y ES -NH-C=O- Z SE SELECCIONA DE HETEROARILO, ARILO, ENTRE OTROS n ES 0 O 1 m ES 0 O 1 p ES 0 O 1 R3 ES H Y HALOGENO R4 ES H Y HALOGENO R5 ES H Y ALQUILO C1-6 R6 ES H Y ALQUILO C1-6. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (R)-7-(5-CLOROPIRIDIN-3-IL)-5�,5�-DIFLUORO-3,4,5�,6�-TETRAHIDRO-2H-SPIRO[NAFTALEN-1,4�-[1,3]OXAZIN]-2�-AMINA (R)-N-(2�AMINO-5�,5�-DIFLUORO-2,2-DIMETIL-5�,6�-DIHIDROSPIRO[CROMAN-4,4�-[1,3]OXAZIN]-6-IL)-5-CIANOPICOLINAMIDA ENTRE OTROS. REFERIDO ADEMAS A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHO COMPUESTO Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE BACE1 Y/O BACE2, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO LA ENFERMEDAD DE
