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5-AMINO[1,4]TIAZINAS COMO INHIBIDORES DE BACE1
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
HILPERT, HANS,WOLTERING, THOMAS
申请号:
PE0020132014
公开号:
PE00212015A1
申请日:
2013.05.21
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula I, wherein R1 is aryl, heteroaryl, among others R2 is H, alkyl and Halogen C1 - C6 C1 - C6 alkyl R is alkyl, halogen C1 - C6 alkyl R4 is C1 - C6 C1 - C6 alkyl, halogen, alkyl of C1 is R5 h - C6 alkyl, halogen C1 - C6 h X is 0, 2.Preferred compounds are [3 - ((R) - amino - 5 - 3 - methyl - 3.6 - dihydro - 2H - [1,4] tiazin - 3 - 4 - fluoro - il) phenyl] - amide acid 5 - cyano carboxylic pyridin - 2 - [3 - ((R) - 5 - 3 - Methyl - amino - - [- 1,1 1,2,3,6 - tetrahydro - 1? 6 - [1,4] tiazin - 3 - 4 - fluoro - il) phenyl] - 5 - (Difluoromethoxy acid amide pyridin - 2 - carboxylic acid.Said Compound has BACE1 Inhibitory activity and is useful in the therapeutic and \/ or prophylactic Treatment of Alzheimers diseaseSE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA L, DONDE R1 ES ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS R2 ES H, ALQUILO C1-C6 Y HALOGENO R3 ES ALQUILO C1-C6, HALOGENO-ALQUILO C1-C6 R4 ES ALQUILO C1-C6, HALOGENO-ALQUILO C1-C6, H R5 ES ALQUILO C1-C6, HALOGENO-ALQUILO C1-C6, H X ES 0, 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS [3-(( R)-5-AMINO-3-METIL-3,6-DIHIDRO-2H-[1,4]TIAZIN-3-IL)-4-FLUORO-FENIL]-AMIDA DEL ACIDO 5-CIANO-PIRIDIN-2-CARBOXILICO [3-(( R)-5-AMINO-3-METIL-1,1-DIOXO-1,2,3,6-TETRAHIDRO-1?6-[1,4] TIAZIN-3-IL)-4-FLUORO-FENIL]-AMIDA DEL ACIDO 5-DIFLUOROMETOXI-PIRIDIN-2-CARBOXILICO. DICHO COMPUESTO TIENE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE BACE1 Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O PROFILACTICO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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