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专利权人:
YALE UNIVERSITY
发明人:
SPIEGEL, DAVID,PARKER, CHRISTOPHER
申请号:
MX2013005462
公开号:
MX2013005462A
申请日:
2011.11.17
申请国别(地区):
MX
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention is directed to new bifunctional compounds and methods for treating HIV infections. The bifunctional small molecules, generally referred to as ARM- HIs, function through orthogonal pathways, by inhibiting the gpl20-CD4 interaction, and by recruiting anti-DNP antibodies to gpl20-expressing cells, thereby preventing cell infection and spread of HIV. It has been shown that ARM-HIs bind to gpl20 and gp-120 expressing cells competitively with CD4, thereby decreasing viral infectivity as shown by an MT-2 cell assay, the binding leading to formation of a ternary complex by recruiting anti-DNP antibodies to bind thereto, the antibodies present in the ternary complex promoting the complement-dependent destruction of the gpl20-expressing cells. Compounds and methods are described herein.La presente invención está dirigida a nuevos compuestos y métodos bifuncionales para tratar infecciones por VIR. Las pequeñas moléculas bifuncionales conocidas, en general, como ARM-HI (moléculas reclutadoras de anticuerpos contra VIH, antibody-recruiting molecule targeting HIV), funcionan a través de vías ortogonales por inhibición de la interacción de gp120-CD4 y por reclutamiento de anticuerpos anti-DNP hacia células que expresan gp120, debido a lo cual se previene la infección celular y la diseminación del VIH. Se ha demostrado que las ARM-HI se unen a la gp120 y a las células que expresan gp120 de forma competitiva respecto al CD4 y por ello disminuye la posibilidad de infección viral como se demuestra mediante un ensayo en células MT-2, la unión conduce a la formación de un complejo ternario al reclutar anticuerpos anti-DNP que se unan allí, los anticuerpos presentes en el complejo ternario promueven la destrucción dependiente del complemento de las células que expresan la gp120. Los compuestos y métodos se describen en la presente.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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