BJUSTREM STJURBERN,БЮСТРЕМ Стюрбьерн,KHARALDSSON MARTIN,ХАРАЛЬДССОН Мартин,JOKHANSSON LARS,ЙОХАНССОН Ларс,TEJBRANT JAN,ТЕЙБРАНТ Ян
申请号：
RU2010134361/04
公开号：
RU0002480467C2
申请日:
2009.01.16
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to isoxazole derivatives of formulaand their pharmaceutically acceptable salts wherein X-Y is N-O or O-N R1 is independently specified in a group consisting of halogen and C1-4alkyl or two substitutes R1 together with carbon atoms whereto attached form a 6-member aromatic cycle R2 represents hydroxy-C1-8alkyl a is equal to 1, each of m and n is independently equal to 0, 1 or 2. Also, the invention refers to a pharmaceutical composition possessing type 1 11β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitory activity and containing the compounds of formula (I), to the use of the mentioned compounds for producing a drug preparation for treating or preventing glaucoma, as well as to a method of treating glaucoma.EFFECT: compounds of formula (I) as type 1 11β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors.9 cl, 2 dwg, 28 exИзобретение относится к производным изоксазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где X-Y является N-O или O-N R1 независимо выбирают из группы, включающей галоген и С1-4алкил или два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный ароматический цикл R представляет собой гидрокси-С1-8алкил а равно 1, каждый из m и n независимо равен 0, 1 или 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении 11β-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа, содержащей соединения формулы (I), к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения глаукомы, а также к способу лечения глаукомы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов 11β-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 сx., 28 пр.
