KhOLLIK Dzhonatan Dzhejms (GB),ХОЛЛИК Джонатан Джеймс (GB),DZhOUNS Stjuart Donal'd (GB),ДЖОУНС Стюарт Дональд (GB),FLINN Kler Dzhun (GB),ФЛИНН Клер Джун (GB),TOMAS Majkl Dzhordzh (GB),ТОМАС Майкл Джор,KHOLLIK DZHONATAN DZHEJMS,ХОЛЛИК Джонатан Джеймс,DZHOUNS STJUART DONALD,ДЖОУНС Стюарт Дональд,FLINN KLER DZHUN,ФЛИНН Клер Джун,TOMAS MAJKL DZHORDZH,ТОМАС Майкл Джордж
申请号：
RU2010116759/04
公开号：
RU0002478100C2
申请日:
2008.09.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in formula (VIII):X represents NR7； Y represents O or N-(CH2)nR19； n is equal to 1 or 2； m is equal to 1 or 2； R1 represents H or C1-6alkyl； R2 independently represents H, C1-6alkyl or C5-6cycloalkyl； each of R4 and R4 independently represents H or C1-6alkyl； or R4 and R4 together form spiro-C3-6cycloalkyl group； R19 represents H, C1-6alkyl, C6aryl or C3cycloalkyl group； R6 represents OR8 ； and each of R7 and R8 independently represents H or C1-6alkyl. The invention also refers to compounds of formula VI, VII, a pharmaceutical composition containing said compounds, and a method of treating a proliferative disease, such as cancer.EFFECT: invention refers to new pyrimidine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of a PLK1 kinase inhibitor.24 cl, 8 tbl, 9 exИзобретение относится к новым производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора PLK1 киназы. В формуле (VIII):X представляет собой NR7； Y представляет собой О или N-(CH2)nR19； n равно 1 или 2； m равно 1 или 2； R1 представляет собой Н или C1-6алкил； R2 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или С5-6циклоалкил； каждый из R4 и R4' независимо представляет собой Н или C1-6алкил； или R4 и R4', взятые вместе, образуют спиро-С3-6циклоалкильную группу； R19 представляет собой Н, С1-6алкильную, С6арильную или С3циклоалкильную группу； R6 представляет собой OR8； и каждый из R7 и R8 независимо представляет собой Н или C1-6алкил. Изобретение также относится к соединениям формул VI, VII, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу лечения пролиферативного расстройства, такого как рак. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 ил., 9 пр.
