The present invention relates to guanidine compounds for inhibiting mitochondrial oxidative phosphorylation (OXPHOS) and use thereof. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating a OXPHOS-related disease, particularly cancer by inhibiting mitochondrial oxidative phosphorylation and reprogramming cellular metabolism.L'invention concerne des composés de guanidine destinés à inhiber la phosphorylation oxydative mitochondriale (OXPHOS) et l'utilisation de ceux-ci. Elle concerne plus particulièrement une composition pharmaceutique de prévention ou de traitement d'une maladie liée à OXPHOS, en particulier le cancer, par inhibition de la phosphorylation oxydative mitochondriale et par reprogrammation du métabolisme cellulaire.