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PARP抑制剂固体药物剂型及其应用
专利权人:
IMPACT THERAPEUTICS;上海瑛派药业有限公司;IMPACT THERAPEUTICS, INC; INC
发明人:
CAI, Suixiong,蔡遂雄,GUO, Yushen,郭玉申
申请号:
CNCN2016/078262
公开号:
WO2016/155655A1
申请日:
2016.04.01
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Provided are a solid pharmaceutical dosage form of a PARP inhibitor, and an application of the solid pharmaceutical dosage form of the PARP inhibitor. Specifically, provided is a solid dispersion powder, including amorphous 5-fluoro-1-(4-fluoro-3-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carbonyl)benzyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione and a polymer, the amount of the polymer being approximately 50% by weight to approximately 80% by weight, at least 10% by weight of the 5-fluoro-1-(4-fluoro-3-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1-carbonyl)benzyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione being in a crystalline form. Also provided is a preparation method for the solid dispersion powder, a pharmaceutical composition including the solid dispersion powder, and a use of the pharmaceutical composition to treat diseases caused by PARP activity abnormalities.L'invention concerne une forme galénique pharmaceutique solide d'un inhibiteur de PARP, et une application de la forme galénique pharmaceutique solide de l'inhibiteur de PARP. Spécifiquement, l'invention concerne une dispersion de solides sous forme de poudre, comprenant de la 5-fluoro-1-(4-fluoro-3-(4-(pyrimidin-2-yl)pipérazine-1-carbonyl)benzyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione amorphe et un polymère, la quantité du polymère étant d'approximativement 50 % en poids à environ 80 % en poids, au moins 10 % en poids de la 5-fluoro-1-(4-fluoro-3-(4-(pyrimidin-2-yl)pipérazine-1-carbonyl)benzyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione étant sous une forme cristalline. L'invention concerne également un procédé de préparation de la dispersion de solides sous forme de poudre, une composition pharmaceutique comprenant la dispersion de solides sous forme de poudre, ainsi qu'une utilisation de la composition pharmaceutique pour le traitement de maladies provoquées par des anomalies de l'activité PARP.本发明提供PARP抑制剂固体药物剂型及其应用,具体是一种固体分散体粉末,包含无定形5-氟-1-(4-氟-3-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-羰基)苄基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮和聚合物,其中所述聚合物存在的量为约50重量%至约80重量%,且其中,5-氟-1-(4-氟-3-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-羰基)苄基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮中少于1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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