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Method for producing eribulin intermediate
专利权人:
ユニトリス バイオファーマ カンパニー リミテッド
发明人:
ジャン、フーヤオ,レイ、ションホェイ,ジャン、シンニン,グアン、ジョンジュン
申请号:
JP2016574097
公开号:
JP2017525664A
申请日:
2015.06.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method for producing an eribulin intermediate, specifically, the present invention relates to a compound represented by formula IV, wherein R1 is a hydroxyl protecting group, preferably (C1-10 alkyl group or aryl group). 3 silyl group, more preferably TBDPS; R2 is a hydroxyl protecting group, preferably benzyl group or (C1-10 alkyl group or aryl group) 3 silyl group, more preferably benzyl group or TBS. The invention also relates in particular to a process for the preparation of compounds of the formula IV. This method has the advantages of mild reaction conditions, simple and convenient operation and low synthesis cost, and is suitable for mass production. [Selection figure] None本発明は、エリブリン中間体の製造方法に関し、具体的には、本発明は式IVで表される化合物に関し、式中、R1はヒドロキシル保護基、好ましくは(C1-10アルキル基またはアリール基)3シリル基、より好ましくはTBDPSであり;R2はヒドロキシル保護基、好ましくはベンジル基または(C1-10アルキル基またはアリール基)3シリル基、より好ましくはベンジル基またはTBSである。本発明はまた特に式IVで表される化合物の製造方法に関する。この方法は穏やかな反応条件、シンプルで簡便な操作および低合成コストの利点を有し、大量生産に適している。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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