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N- [2-({2-[(2S) -2-cyanopyrrolidin-1-yl] -2-oxoethyl} amino) -2-methylpropyl] -2-methylpyrazolo [1,5-a] pyrimidine-6 -Carboxamide crystals
专利权人:
株式会社三和化学研究所
发明人:
坂入 将夫,稲垣 英晃,岡 みつる,村瀬 貴代
申请号:
JP2014533003
公开号:
JPWO2014034626A1
申请日:
2013.08.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anagliptin crystal having high purity, excellent stability, low hygroscopicity, and extremely soluble in water, and a method for producing the same. A powder X-ray diffraction pattern having peaks near 9.8 °, 17.4 °, 18.6 °, 25.3 °, and 25.8 ° as diffraction angles represented by 2θ, which is substantially the same as FIG. Anagliptin crystals shown. The crystals consist of N- (2-amino-2-methylpropyl) -2-methylpyrazolo [1,5-a] pyrimidine-6-carboxamide and (2S) -N-chloroacetyl-2-cyanopyrrolidine as an organic solvent. It is obtained by crystallizing the anagliptin amorphous obtained by column chromatography purification from 2-propanol. [Selection] Figure 1【課題】 高純度で且つ安定性に優れ、吸湿性が低く、極めて水に溶けやすい特性を有する、アナグリプチンの結晶及びその製造方法を提供すること。【解決手段】 2θで表される回折角度として、9.8°、17.4°、18.6°、25.3°、及び25.8°付近にピークを有し、図1と実質的に同じである粉末X線回折パターンを示すアナグリプチンの結晶。当該結晶は、N-(2-アミノ-2-メチルプロピル)-2-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボキサミドと(2S)-N-クロロアセチル-2-シアノピロリジンとを有機溶媒中で反応させた後、カラムクロマトグラフィー精製によって得られるアナグリプチンの非晶質を2-プロパノールから結晶化させることにより得られる。【選択図】 図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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