WALLING JOHN,ウォーリング，ジョン,PARENT STEPHAN D,パレント，シュテファン，ディー．,JONAITIS DAVID T,ジョナイティス，デビッド，ティー．,KRAL ROBERT M,クラル．ロバート，エム．,ウォーリング,ジョン,パレント,シュテファン,ディー.,ジョナイティス,デビッド,ティー.,クラル.ロバート,エム.
申请号：
JP2015094538
公开号：
JP2015164939A
申请日:
2015.05.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystalline forms of methyl 2-cyano-3,12-dioxoleana-1,9(11)-dien-28-oate (CDDO methyl ester, figure 1), which is a triterpenoid compound, possessing properties, such as greater aqueous solubility and chemical stability, that are advantageous to development of a medicinal product with suitable pharmacokinetics.SOLUTION: In X-Ray powder diffraction obtained with Cu K&alpha； radiation, a CDDO methyl ester nonhydrate crystal shows a pattern including peaks at 8.78°2&thetas；, 12.94°2&thetas；, 13.35°2&thetas；, 14.18°2&thetas； and 17.4°2&thetas；±0.2°2&thetas；, or a CDDO methyl ester hemibenzenate crystal shows a pattern including peaks at 9.25°2&thetas；, 14.17°2&thetas；, 14.62°2&thetas；, 16.32°2&thetas； and 17.11°2&thetas；±0.2°2&thetas；.【課題】好適な薬物動態を有する医薬製剤の開発に有益な、より高い水溶性及び化学安定性等の特性を有する、トリテルペノイド化合物であるメチル２－シアノ－３，１２－ジオキソレアナ－１，９（１１）－ジエン－２８－オエート（ＣＤＤＯメチルエステル、図１）の結晶形の提供。【解決手段】Ｃｕ Ｋα放射線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンが、８．７８°２θ、１２．９４°２θ、１３．３５°２θ、１４．１８°２θ及び１７．４°２θ±０．２°２θにおけるピークを含むＣＤＤＯメチルエステル無水和物結晶、又は９．２５°２θ、１４．１７°２θ、１４．６２°２θ、１６．３２°２θ及び１７．１１°２θ±０．２°２θにおけるピークを含むＣＤＤＯメチルエステルヘミベンゼネート結晶。【選択図】図１
