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よう素-123標記チミン類似物[123I]-IaraUのプローブ
专利权人:
GYOSEIIN GENSHINO IINKAI KAKUNO KENKYUSHO
发明人:
HUANG HO-LIEN,黄鶴聯,YU CHUNG-SHAN,兪鐘山,LIN WUU JYH,林武智,CHEN JENN TZONG,陳振宗,YANG CHING-SHIUANN,楊慶鉉,SU WEN-CHIN,蘇文欽,CHEN CHIA-JUNG,陳珈融
申请号:
JP2012206547
公开号:
JP2014062054A
申请日:
2012.09.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a probe of iodine-123 marker thymine (FLT) analogue [123I]-IaraU.SOLUTION: Commercially available uridine is used as a raw material for synthesis of a precursor of a new probe. The precursor is radioactively marked with [123I] on a basic group of uridine to obtain a novel tumor radiation probe [123I]-IaraU, which is distinguishable from [18F]-FLT marking 18F on a glycosyl group. The marking procedures include mixing the marker precursor with Na [123I] solution, solution of acetic acid and hydrogen peroxide, chloroform, and sodium hydroxide solution. The sonication time after the mixing procedure increases from 1 minute to 10 minutes, so that the radioactive chemical purity can be higher than 98%, the radioactive specific activity can be not less than 0.196 GBq/umole, and the radiological yield can increase from 8% to 40%. Its radioactive chemical purity, specific activity, and yield reach to the degree for use in biological experiments, while significantly reducing production cost by establishing the radioactive marker of uridine analogue.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】よう素-123標記チミン(FLT)類似物[123I]-IaraUのプローブを提供する。【解決手段】一般の商業取引で手に入れられるウリジン(Uridine)を原料として、新規のプローブの前駆体を合成して、放射標記を行い、ウリジン上の塩基性基に、[123I]を標記し、[123I]-IaraUが得られ、[18F]-FLTが、グリコシルに、18Fを標記することを異なり、新規の腫瘤放射プローブが得られ、その標記方式は、標記前駆体とNa[123I]溶液、酢酸、過酸化水素溶液、コロールホルム及び水酸化ナトリウム溶液を混合した後、1分間から10分間まで伸びて超音波振動させて、その放射化学純度が、98%以上になり、放射比活性が、0.196 GBq/umoleよりも低くなく、放射産出が、8%から40%へ上げられ、生物実験に使用可能の程度になる。そのため、ウリジン類似物の放射性標記物をビルドすることにより、有効に、生産コストを低減することができる。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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