PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound, a composition and a method for significantly improving the efficiency of systemic and local delivery of a biologically active molecule.SOLUTION: A short interfering nucleic acid (siNA) particle solution is prepared by dissolving siNA in a concentration of 0.9 mg/mL in a 25-mM citric acid buffer (pH: 4.0). A lipid solution is prepared by dissolving a mixture of a cationic lipid, DSPC, a cholesterol and PEG-DMG in a concentration of about 15 mg/mL in anhydrous ethanol. The cationic lipid is a compound represented by formula CLI, or the like. In the formula, R1 and R2 are each a 1-10C alkyl or the like R3 is a 9-24C aliphatic saturated group or the like L is a 1-10C alkyl or the like and R4 contains a cholesterol.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】生物学的に活性な分子の全身および局所デリバリーの効率を有意に改良するための化合物,組成物および方法を提供。【解決手段】短干渉核酸(siNA)粒子溶液は、siNAを25mMクエン酸バッファ(pH4.0)に0.9mg/mLの濃度で溶解することにより調製した。脂質溶液は,カチオン性脂質、DSPC,コレステロール,およびPEG-DMGの混合物を約15mg/mLの濃度で無水エタノールに溶解することにより調製した。カチオン性脂質は式CLIで表される化合物など。[式中,各R1およびR2は,C1-C10のアルキルなど,R3はC9-C24の脂肪族飽和など,Lは,C1-C10のアルキルなど、R4はコレステロールを含む]【選択図】なし
