SCHNEIDER, SIEGFRIED,KESSLER, DIRK,VAN DER VEEN, LARS,WUNBERG, TOBIAS
申请号：
PE0010512012
公开号：
PE15272012A1
申请日:
2011.01.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to compounds derived from 5 - alquinil - pyrimidines of formula (1) wherein R1 is cycloalkyl (C3, C8) heterocicloalquilo 3 to 13 members or heteroalquilo 2 to 6 members optionally replaced with R5, R6 is or where RA5 RB5, where RA5 is H, alkyl (C1 - C6) haloalquilo (C1 - C6, aryl (C6) - C10), among others or haloalquiloxi RB5 IS = (C1, C3), ocf3, CF3, among others R2 is H, alkyl (c1-c4),Haloalquilo (c1-c4), cycloalkyl (C3, C8), among others R3 is cycloalkyl (C3, C8) heterocicloalquilo 3 to 8 members, aril (C6 C10), among others. Preferred compounds of formula: (a), (b), among others. It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)? MTOR and being useful in the treatment of cancerSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 5-ALQUINIL-PIRIMIDINAS DE FORMULA (1) DONDE R1 ES CICLOALQUILO(C3-C8), HETEROCICLOALQUILO DE 3 A 13 MIEMBROS O HETEROALQUILO DE 2 A 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R5, DONDE R5 ES Ra5 O Rb5, EN DONDE Ra5 ES H, ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), ARILO(C6-C10), ENTRE OTROS Rb5 ES =O, HALOALQUILOXI(C1-C3), OCF3, CF3, ENTRE OTROS R2 ES H, ALQUILO(C1-C4), HALOALQUILO(C1-C4), CICLOALQUILO(C3-C8), ENTRE OTROS R3 ES CICLOALQUILO(C3-C8), HETEROCICLOALQUILO DE 3 A 8 MIEMBROS, ARILO(C6-C10), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS DE FORMULA: (a), (b), ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-QUINASA (PI3K?) Y mTOR SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER
