ALEXANDER HEGMANS,ヘグマンズ、アレキサンダー,BRUCE W FENSKE,フェンスキ、ブルース、ダブリュー．,DAN J TREPANIER,トレパニアー、ダン、ジェイ．,MARK D ABEL,アベル、マーク、ディー．,SUGIYAMA SHIN,スギヤマ、シン,DAREN R URE,ウレ、ダレン アール．,フェンスキ、ブルース、ダブリュー.,トレパニアー、ダン、ジェイ.,アベル、マーク、ディー.,ウレ、ダレン アール.
申请号：
JP2017024484
公开号：
JP2017128577A
申请日:
2017.02.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an analog that has reduced immunosuppressive activity or no immunosuppressive activity and bind cyclophilin (CyP).SOLUTION: According to the present invention, compounds are analogs of cyclosporin-A comprising modifications of the substituents as the positions of amino acids 1 and 3, the analog being represented by Formula (I). The compounds include compounds having affinity for cyclophilin, including cyclophilin-A, and reduced immunosuppressivity in comparison with cyclosporin-A and analogs thereof modified solely at position 1.SELECTED DRAWING: Figure 1A【課題】免疫抑制活性が低減されまたは免疫抑制活性を有さずシクロフィリン（ＣｙＰ）に結合する類似体の提供。【解決手段】式（Ｉ）で表されるアミノ酸１及び３の位置としての置換基の修飾を含むシクロスポリンＡの類似体である、化合物。シクロフィリン－Ａを含むシクロフィリンに対する親和性を有する化合物、およびシクロスポリン－Ａおよびその位置１でのみ修飾されたその類似体と比較して低下した免疫抑制性を含む化合物。【選択図】図１Ａ
