DERIVADOS DEL ACIDO 5-(N-BENCIL-TETRAHIDROISOQUINOLIN-6-IL)-PIRIDI N-3-IL ACETICO COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
John F. KADOW,B. Narasimhulu NAIDU,Tao WANG,Kyle J. EASTMAN,Kyle E. PARCELLA,Zhiwei YIN,Zhongxing ZHANG
申请号：
MX2018001722
公开号：
MX2018001722A
申请日:
2016.08.10
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods for making the compounds and their use in inhibiting HIV integrase and treating those infected with HIV or AIDS. In the compounds of formula (I), R1 is selected from hydrogen, alkyl, or cycloalkyi； R2 is selected from tetrahydroisoquinolinyl and is substituted with 1 R6 substituent and also with 0-3 halo or alkyl substituents； R3 is selected from azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, homopiperidinyl, homopiperazinyl, or homomorpholinyl, and is substituted with 0-3 substituents selected from cyano, halo, alkyl, haloalkyi, alkoxy, and haloalkoxy； R4 is selected from alkyl or haloalkyi； R5 is alkyl； R6 is selected from Ar1, (Ar1)alkyl, (chromanyl)alkyl, cyanocycloalkyl or (dihydrobenzodioxinyl)alkyl； and Ar1 is phenyl substituted with 0-5 substituents selected from cyano, halo, alkyl, cycloalkyi, haloalkyi, hydroxy, alkoxy, haloalkoxy, (hydroxy)alkoxy, (alkoxy)alkoxy, phenoxy, benzyloxy, carboxy, phenyl, and cyanocycloalkyl.Se divulgan compuestos de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, procedimientos de preparación de los compuestos y su uso en la inhibición de la integrasa del VIH y tratamiento de infectados con el VIH o SIDA. En los compuestos de la fórmula (I)； R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo o cicloalquilo； R2 está seleccionado de tetrahidroisoquinolinilo y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halo o alquilo； R3 está seleccionado de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi； R4 está seleccionado de alquilo o haloalquilo； R5 es alquilo； R6 está seleccionado de Ar1, (Ar1)alquilo, (cr
