COMBS, Andrew P.,MADUSKUIE, Thomas P.,FALAHATPISHEH, Nikoo
申请号：
PE2016002116
公开号：
PE20170144A1
申请日:
2015.04.22
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
It refers to a compound of formula I, in which X is C = or cr8r9； y is O, s, or N10； Z is ch or N； R1 and R2 are independent h, halogen, C1-C6 tar, calcium C2-C6, etc., or R1 and R2, plus the carbon atoms connected with them, form a c3-c10cyclododecane or 4-10 heterocyclodecadiene, each of which is an alternative； R3 is h, or alternative C1-C6 asphalt； R4 is h, halogen, C1-C4 asphalt, etc.； R5 is h, halogen, C1-C6 asphalt, etc.； R6 is h, halogen, C1-C4 asphalt, etc.； R7 and R10 are h, or C1-C4 asphalt； R8 and R9 are h, halogen,C1-C4 or C1-C4 halides The most popular compounds are: 8 - (6-methyl-7-oxo-6, 7-dihydro-1h-pirrolo [2, 3-C] piridin-4-il) - 2-phenyl-2h-1, 4-benzoxazin-3 (4h) - ona； 2-isopropyl-8 - (6-methyl-7-oxo-6, 7-dihydro-1h-pirrolo [2, 3-C] piridin-4-il) - 2h-1-4-benzona； 3-others. He also mentioned a pharmacology composer and a therapeutic approach. These compounds are beta protein inhibitors and are useful in cancer treatment, allergy, ethylene oxide, etc.Se refiere a un compuesto de la formula I, donde: X es C=O o CR8R9； Y es O, S, o NR10； Z es CH o N； R1 y R2 son independientemente H, halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, entre otros, o R1 y R2 junto con el atomo de carbono al que estan unidos forman un cicloalquilo C3-C10 o heterocicloalquilo de 4-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido； R3 es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido； R4 es H, halo, alquilo C1-C4, entre otros； R5 es H, halo, alquilo C1-C6, entre otros； R6 es H, halo, alquilo C1-C4, entre otros； R7 y R10 son H o alquilo C1-C4； R8 y R9 son H, halo, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4. Son compuestos preferidos: 8-(6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-ona； 2-isopropil-8-(6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-ona； entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y a un metodo de tratamiento. Dichos compuestos son inhibidores de proteinas BET siendo utiles en el tratamient
