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被芳氧基或杂芳氧基取代的5-羟基-1,7-萘啶化合物、其制备方法及其制药用途
专利权人:
SHENYANG SUNSHINE PHARMACEUTICAL CO., LTD.; LTD.;SHENYANG SUNSHINE PHARMACEUTICAL CO.;沈阳三生制药有限责任公司
发明人:
ZHOU, Yunlong,周云隆,CAI, Suixiong,蔡遂雄,WANG, Guangfeng,王光凤,JIAO, Lingling,焦玲玲,MIN, Ping,闵平,JING, Yu,景羽,GUO, Ming,郭明
申请号:
CNCN2015/097244
公开号:
WO2016/155357A1
申请日:
2015.12.14
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of 5-hydroxyl-1,7-naphthyridine substituted by aryloxy or heterooxy, a preparation method thereof and a pharmaceutical use thereof. In particular, the compound has the following formula (I), wherein R2 and R3 are each independently H; R1 is H or C1-C3alkyl; Ar is an aromatic ring or a heteroaromatic ring selected from a naphthalene ring, a pyridine ring, a thiophene ring, a furan ring and a substituted benzene ring. The present invention also relates to the method for preparing the compound, pharmaceutical compositions comprising the compound or pharmaceutically acceptable salts thereof, and uses of the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicine for inhibiting HIF proline hydroxylase or a medicine for promoting the generation of endogenous EPO.La présente invention concerne un composé de 5-hydroxyle-1,7-naphtyridine substitué par un groupe aryloxy ou hétérooxy, son procédé de préparation et son utilisation pharmaceutique. En particulier, le composé présente la formule suivante (I), où R2 et R3 sont chacun indépendamment H; R1 est H ou un groupe alkyle en C1 à C3; Ar est un cycle aromatique ou un cycle hétéroaromatique sélectionné parmi un cycle naphtalène, un cycle pyridine, un cycle thiophène, un cycle furane et un cycle benzène substitué. La présente invention concerne également le procédé de préparation du composé, des compositions pharmaceutiques comprenant le composé ou ses sels pharmaceutiquement acceptables, et les utilisations du composé ou de son sel pharmaceutiquement acceptable dans la préparation d'un médicament pour l'inhibition de la HIF proline hydroxylase ou d'un médicament pour favoriser la production d'EPO endogène.本发明涉及被芳氧基或杂芳氧基取代的5-羟基-1,7-萘啶化合物、其制备方法及其制药用途。具体来说,所述的化合物具有下式(I),其中,R2,R3各自独立为氢;R1为氢或C1-3烷基;Ar是选自萘环、吡啶环、噻吩环、呋喃环和取代苯环的芳香环或芳杂环。本发明还涉及该化合物的制备方法,含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制HIF脯氨酸羟化酶的药物或制备促进生成内源性EPO的药物中的用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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