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3-(萘-1-甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用
专利权人:
SOUTHERN MEDICAL UNIVERSITY;南方医科大学
发明人:
ZHANG, Jiajie,张嘉杰,TIAN, Yuanxin,田元新,PANG, Jianxin,庞建新
申请号:
CNCN2018/115184
公开号:
WO2019/169890A1
申请日:
2018.11.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a 3-(naphthalene-1-methyl substituted)pyridine derivative, a synthetic method therefor and use thereof. Said derivative has a structural general formula of (I). The compound having the structure or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, a solvate, a polymorph, a tautomer, a stereoisomer or a pro-drug thereof has higher hURAT1 inhibitory activity, and has stronger inhibitory activity on the transport of uric acid by MDCK-hURAT1 cells, and thus can be used to prepare a medicament for the treatment and/or prevention and/or retardation and/or adjuvant treatment and/or processing of diseases associated with the transport of uric acid by hURAT1, particularly hyperuricemia. By combining with other medicaments for the treatment of hyperuricemia, it is expected to achieve better therapeutic effects on hyperuricemia.La présente invention concerne un dérivé de 3-(naphtalène-1-méthyl substitué)pyridine, son procédé de synthèse et son utilisation. Ledit dérivé est représenté par la formule générale structurelle (I). Le composé ayant la structure ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un hydrate, un solvate, un polymorphe, un tautomère, un stéréoisomère ou un pro-médicament de celui-ci a une activité inhibitrice supérieure de hURAT1, et a une activité inhibitrice plus forte sur le transport de l'acide urique par des cellules MDCK-hURAT1, et peut ainsi être utilisé pour préparer un médicament pour le traitement et/ou la prévention et/ou le retardement et/ou le traitement adjuvant et/ou le traitement de maladies associées au transport de l'acide urique par hURAT1, en particulier l'hyperuricémie. La présente invention peut être combinée avec d'autres médicaments pour le traitement de l'hyperuricémie, ce qui permet d'obtenir de meilleurs effets thérapeutiques sur l'hyperuricémie.本发明公开了3-(萘-1-甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为(I),具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的hURAT1抑制活性,对MDCK-hURAT1细胞对尿酸的转运有较强的抑制活性,可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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