PURPOSE: Gypenoside, a producing method thereof, and the use thereof are provided to offer the excellent anti-cancer effect of the gypenoside to users to increase the chemotherapy treatment efficiency of cancer. CONSTITUTION: Gypenoside includes R1, R2, R3 and R4. The R1 includes substituents selected from hydroxy or halogen marked with A. The substituents are substituted or non-substituted linear or branched chain type C1~6 alkyl. The R2 and R3 are hydrogen or the hydroxyl, separately. The R4 includes the hydrogen, substituted or non-substituted linear or branched chain type C1~8 alkenyl.본 발명은 신규한 지페노사이드 및 이의 제조방법, 상기 지페노사이드의 항암 용도 및 암세포에 대한 화학감작 용도에 관한 것이다.본 발명에 따른 지페노사이드는 항암 효과 및 다약물내성 암세포에 대한 화학감작 효과가 우수하여 항암제에 대한 내성을 극복하고 암의 화학요법 치료 효율을 높이는 데에 유용하게 활용될 수 있다.
