IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich,ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич
申请号：
RURU2012/000908
公开号：
WO2013/070118A1
申请日:
2012.11.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
This invention relates to novel substituted 4,5-diamino-3-alkyloxy- cyclohex-1-ene carboxylic acids, esters thereof or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates, to novel antiviral medicines - inhibitors of the activity of neuraminidase of the influenza virus, pharmaceutical compositions and also to methods for the production and use thereof. Compounds of general formula 1, where R1 is hydrogen, С1-С7alkyl, С2-С7alkenyl or С2-С7alkynyl, optionally substituted Сз-С6cycloalkyl, phenyl, pyridyl or C1-С3alkoxy R2 is hydrogen -NH2 or optionally substituted C1-C5alkynyl, selected from -СН2ОН, -CH2-NH2, -СН=СН2, -СН=СНС1, -С≡СН, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, cyclo-С3Н7, -CF2CF2CF2CF3, -CF2CF2CF2CHF2 or -CF2CF2CF2CF2CF3,are proposed.Linvention concerne de nouveaux acides 4,5-diamino-3-alkyloxy-cyclohex-1-ène-carboniques susbstitués, leurs éthers ou leurs sels et/ou hydrates pharmaceutiquement acceptables, des préparations médicamenteuses antivirales - inhibitrices de lactivité de neuraminidase du virus de la grippe, des compositions pharmaceutiques et des procédés de fabrication et dutilisation de celles-ci. Linvention concerne des composés de formule générale 1 dans laquelle R1 représente hydrogène, C1-С7alkyle, С2-С7alcényle ou С2-С7alcényle éventuellement substitués par Сз-С6 cycloalkyle, phényle, pyridyl, C1-С3 alcoxy R2 représente lhydrogène -NH2 C1-C5 alcényle éventuellement substitué sélectionné parmi -СН2ОН, -CH2-NH2, -СН=СН2, -СН=СНС1, -С≡СН, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, cyclo-С3Н7, -CF2CF2CF2CF3, -CF2CF2CF2CHF2, -CF2CF2CF2CF2CF3.Данное изобретение относится к новым замещенным 4,5-диамино-З-алкилокси- циклогекс-1-ен-карбоновым кислотам, их эфирам, или фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, к новым противовирусным лекарственным препаратам - ингибиторам активности нейраминидазы вируса гриппа, фармацевтическим композициям, а также способам их получения и применения. Предложены соединения общей формулы 1, где R1 представляет собой водород, С1-С7алкил,
