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Ethinyl derivatives as positive allosteric modulators of mGluR5
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ヤーシュケ,ゲオルク,ヨリドン,ジネーゼ,リンデマン,ローター,シュタードラー,ハインツ,フィエイラ,エリック,ヤーシュケ,ゲオルク,ヨリドン,ジネーゼ,リンデマン,ローター,シュタードラー,ハインツ,フィエイラ,エリック
申请号:
JP2014506826
公开号:
JP2014512401A
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I X, G, R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5, R6, R6′, m, and n are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They can be used for the treatment of schizophrenia or cognitive disorders.本発明は、式I(式中、Xは、N又はC-Rであり、ここで、Rは、水素又はハロゲンであり;Gは、N又はCHであり;但し、G又はXの最大1つは、窒素であることができ;R1は、ハロゲンにより場合により置換されている、フェニル又はピリジニルであり;R2は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ又はC(O)O-ベンジルであり;R3、R3’、R4、R4’、R6、R6’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであるか;又はR6及びR4は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、C4-6-シクロアルキル環を形成することもでき(mが、0であり、そして、nが、1又は2である場合);R5は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1又は2であり;mは、0又は1であり;但し、n及びmは、同時に0ではない)で表されるエチニル誘導体、あるいはそれらの薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/又は光学異性体及び/又は立体異性体に関する。今般、驚くべきことに、一般式Iの化合物が、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)の陽性アロステリックモジュレーター(PAM)であることが見出された。これらは、統合失調症又は認知障害の処置に使用することもできる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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