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아릴-이속사졸-4-일-이미다졸 유도체
专利权人:
发明人:
부에텔만 베른드,한 보,너스트 헤너,토마스 앤드류
申请号:
KR1020087018343
公开号:
KR1011213720000B1
申请日:
2006.12.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to the general formula (I) aryl-isoxazole-4-yl-imidazole derivatives and pharmaceutically typically relates to the acid addition salts:formula Iwherein,R 1 to R 3 , respectively independently hydrogen or halogenR 4 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, - (CH 2 ) n -O- lower alkyl, or hydroxy-substituted lower alkylR 5 is halogen, cyano, nitro, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl ylsulfanyl, lower alkyl substituted by halogen, -C (O) - lower alkyl, -C (O) -O- lower alkyl, -NH-C (O) -O- lower alkyl and -C (O) -NH substituted with one or more substituents selected from the group consisting of -R or unsubstituted - (CH 2 ) m - aryl or - (CH 2 ) m - heteroaryl, wherein R is lower alkynyl or substituted by halogen or lower alkyl, halogen or optionally substituted - (CH 2 ) n - cycloalkyl, - (CH 2 ) n - heterocyclyl, - (CH 2 ) n - heteroaryl or - (CH 2 ) n - arylR 6 is hydrogen -C (O) H - (CH 2 ) n -O- lower alkyl -C (O) 0- lower alkyl Hydroxy, or lower alkyl substituted by halogen Cycloalkyl Aryl Substituted by halogen or lower alkyl, or unsubstituted - (CH 2 ) n -O-CH 2 - aryl Halogen, lower alkyl, substituted by halogen or lower alkyl substituted or unsubstituted - (CH 2 ) n -O-CH 2 - heteroaryl Or -(CH2)n-NH-(CH2)o-n 0, 1, 2 or 3m is 0 or 1.o is 1, 2 or 3The compounds of this class indicates a high affinity and selectivity for GABA A 5 receptor binding sites, useful as cognitive enhancer or discovered that can be useful for the treatment of cognitive disorders such as Alzheimers disease.본 발명은 하기 화학식 I의 아릴-이속사졸-4-일-이미다졸 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고R4는 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, -(CH2)n-O-저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬이며R5는 할로겐, 시아노, 니트로, 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설판일, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, -C(O)-저급 알킬, -C(O)-O-저급 알킬, -NH-C(O)-O-저급 알킬 및 -C(O)-NH-R로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)m-아릴 또는 -(CH2)m-헤테로아릴이고, 이때 R는 할로겐으로 치환된 저급 알킨일 또는 저급 알킬이거나, 또는 할로겐으로 치환되거나
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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