The invention provides a method for the formation of a tissue-targeting thorium complex, said method comprising a) forming an octadentate chelator comprising four hydroxypyridinone (HOPO) moieties, substituted in the N-position with a methyl group, and a coupling moiety terminating in a carboxylic acid group b) coupling said octadentate chelator to at least one tissue-targeting moiety targeting prolyl endopeptidase FAP and c) contacting said tissue-targeting chelator with an aqueous solution comprising an ion of at least one alpha-emitting thorium isotope. A method of treatment of a neoplastic or hyperplastic disease comprising admistration of such a tissue-targeting thorium complex, as well as the complex and corresponding pharmaceutical formulations are also provided.Linvention concerne un procédé de formation dun complexe de thorium ciblant des tissus, ledit procédé comprenant : a) la formation dun chélateur doctadentate comprenant quatre fractions hydroxypyridinone (HOPO), à substitution en position N par un groupe méthyle, et une fraction de couplage se terminant par un groupe acide carboxylique b) le couplage dudit chélateur doctadentate à au moins une fraction ciblant des tissus qui cible la prolyl endopeptidase FAP et c) la mise en contact dudit chélateur ciblant des tissus avec une solution aqueuse comprenant un ion dau moins un isotope de thorium émetteur de rayonnement alpha. Linvention concerne également un procédé de traitement dune maladie néoplasique ou hyperplasique comprenant ladministration dun tel complexe de thorium ciblant des tissus, ainsi que le complexe et les formulations pharmaceutiques correspondantes.
